Benztropina

Nome genérico: mesilato de benzotropina
Forma de dosagem: tábua
Classe de drogas: Agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos



Benztropina MESILATO



COMPRIMIDOS, USP

Apenas Rx



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DESCRIÇÃO

O mesilato de benzotropina é um composto sintético contendo características estruturais encontradas na atropina e na difenidramina.

É designado quimicamente como 3α-(Difenilmetoxi)-1αH, metanossulfonato de 5αH-tropano. Sua fórmula molecular é Cvinte e umH25NO•CH4O3S, e sua fórmula estrutural é:



O mesilato de benzotropina é um pó branco cristalino, muito solúvel em água e com peso molecular de 403,54.

Cada comprimido de mesilato de Benztropina, USP para administração oral contém mesilato de Benztropina USP 1 mg ou 2 mg.

Cada comprimido contém os seguintes ingredientes inativos: fosfato de cálcio dibásico (hidratado), lactose anidra, estearato de magnésio, celulose microcristalina e amido pré-gelatinizado.

Benztropina - Farmacologia Clínica

O mesilato de benzotropina possui efeitos anticolinérgicos e anti-histamínicos, embora apenas o primeiro tenha sido estabelecido como terapeuticamente significativo no manejo do parkinsonismo.

No íleo isolado de cobaia, a atividade anticolinérgica dessa droga é aproximadamente igual à da atropina; no entanto, quando administrado oralmente a gatos não anestesiados, é apenas cerca de metade da atividade da atropina.

Em animais de laboratório, sua atividade anti-histamínica e duração de ação se aproximam das do maleato de pirilamina.

Indicações e Uso da Benztropina

Os comprimidos de mesilato de benzotropina são indicados para uso como adjuvante na terapia de todas as formas de parkinsonismo.

Útil também no controle de distúrbios extrapiramidais (exceto discinesia tardia - ver PRECAUÇÕES ) devido a drogas neurolépticas (por exemplo, fenotiazinas).

Contra-indicações

Hipersensibilidade aos comprimidos de mesilato de benzotropina ou a qualquer componente dos comprimidos.

Devido aos seus efeitos colaterais semelhantes à atropina, este medicamento é contraindicado em pacientes pediátricos com menos de três anos de idade e deve ser usado com cautela em pacientes pediátricos mais velhos.

Avisos

O uso seguro na gravidez não foi estabelecido.

O mesilato de benzotropina pode prejudicar as habilidades mentais e/ou físicas necessárias para a execução de tarefas perigosas, como operar máquinas ou dirigir veículos motorizados.

Quando o mesilato de benzotropina é administrado concomitantemente com fenotiazinas, haloperidol ou outros medicamentos com atividade anticolinérgica ou antidopaminérgica, os pacientes devem ser aconselhados a relatar imediatamente queixas gastrointestinais, febre ou intolerância ao calor. Íleo paralítico, hipertermia e insolação, todos às vezes fatais, ocorreram em pacientes tomando antiparkinsonismo do tipo anticolinérgico, incluindo mesilato de benzotropina, em combinação com fenotiazinas e/ou antidepressivos tricíclicos.

Como o mesilato de benzotropina contém características estruturais da atropina, pode produzir anidrose. Por esta razão, deve ser administrado com cautela durante o clima quente, especialmente quando administrado concomitantemente com outras drogas do tipo atropina para doentes crônicos, alcoólatras, portadores de doenças do sistema nervoso central e aqueles que realizam trabalhos manuais em ambiente quente . A anidrose pode ocorrer mais prontamente quando já existe algum distúrbio da sudorese. Se houver evidência de anidrose, a possibilidade de hipertermia deve ser considerada. A dosagem deve ser diminuída a critério do médico para que a capacidade de manter o equilíbrio do calor corporal pela transpiração não seja prejudicada. Anidrose grave e hipertermia fatal ocorreram.

Precauções

Em geral

Como o mesilato de benzotropina tem ação cumulativa, é aconselhável supervisão contínua. Pacientes com tendência a taquicardia e pacientes com hipertrofia prostática devem ser observados atentamente durante o tratamento.

A disúria pode ocorrer, mas raramente se torna um problema. Retenção urinária foi relatada com mesilato de benzotropina.

A droga pode causar queixas de fraqueza e incapacidade de mover determinados grupos musculares, especialmente em grandes doses. Por exemplo, se o pescoço estiver rígido e relaxar de repente, pode parecer fraco, causando alguma preocupação. Nesse caso, é necessário ajuste de dose.

Confusão mental e excitação podem ocorrer com grandes doses ou em pacientes suscetíveis. Alucinações visuais foram relatadas ocasionalmente. Além disso, no tratamento de distúrbios extrapiramidais devido a drogas neurolépticas (por exemplo, fenotiazinas), em pacientes com distúrbios mentais, ocasionalmente pode haver intensificação dos sintomas mentais. Nesses casos, as drogas antiparkinsonianas podem precipitar uma psicose tóxica. Pacientes com transtornos mentais devem ser mantidos sob observação cuidadosa, especialmente no início do tratamento ou se a dosagem for aumentada.

A discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes em terapia de longo prazo com fenotiazinas e agentes relacionados, ou pode ocorrer após a descontinuação da terapia com esses medicamentos. Os agentes antiparkinsonismo não aliviam os sintomas da discinesia tardia e, em alguns casos, podem agravá-los. O mesilato de benzotropina não é recomendado para uso em pacientes com discinesia tardia.

O médico deve estar ciente da possível ocorrência de glaucoma. Embora a droga não pareça ter nenhum efeito adverso no glaucoma simples, provavelmente não deve ser usada no glaucoma de ângulo fechado.

Interações medicamentosas

Fármacos antipsicóticos tais como fenotiazinas ou haloperidol; antidepressivos tricíclicos (ver AVISOS ).

Uso Pediátrico

Devido aos efeitos colaterais semelhantes à atropina, o mesilato de benzotropina deve ser usado com cautela em pacientes pediátricos com mais de três anos de idade (ver CONTRA-INDICAÇÕES ).

Reações adversas

As reações adversas abaixo, a maioria das quais são de natureza anticolinérgica, foram relatadas e dentro de cada categoria estão listadas em ordem decrescente de gravidade.

Cardiovascular

Taquicardia.

Digestivo

Íleo paralítico, constipação, vômito, náusea, boca seca.

Se a boca seca for tão grave que haja dificuldade em engolir ou falar, ou perda de apetite e peso, reduza a dosagem ou interrompa o medicamento temporariamente.

Uma ligeira redução na dosagem pode controlar a náusea e ainda proporcionar alívio suficiente dos sintomas. Os vômitos podem ser controlados pela descontinuação temporária, seguida pela retomada com uma dosagem mais baixa.

Sistema nervoso

Psicose tóxica, incluindo confusão, desorientação, comprometimento da memória, alucinações visuais; exacerbação de sintomas psicóticos preexistentes; nervosismo; depressão; apatia; dormência dos dedos.

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Sentidos Especiais

Visão turva, pupilas dilatadas.

Urogenital

Retenção urinária, disúria.

Metabólico/Imune ou Pele

Ocasionalmente, desenvolve-se uma reação alérgica, por exemplo, erupção cutânea. Se isso não puder ser controlado pela redução da dose, a medicação deve ser descontinuada.

Outro

Insolação, hipertermia, febre.

Superdosagem

Manifestações -Pode ser qualquer um dos observados na intoxicação por atropina ou superdosagem de anti-histamínicos: depressão do SNC, precedida ou seguida de estimulação; confusão; nervosismo; apatia; intensificação dos sintomas mentais ou psicose tóxica em pacientes com doença mental em tratamento com drogas neurolépticas (por exemplo, fenotiazinas); alucinações (especialmente visuais); tontura; fraqueza muscular; ataxia; boca seca; midríase; visão embaçada; palpitações; taquicardia; pressão arterial elevada; náusea; vômito; disúria; dormência dos dedos; disfagia; reações alérgicas, por exemplo, erupção cutânea; dor de cabeça; pele quente, seca e corada; delírio; coma; choque; convulsões; parada respiratória; anidrose; hipertermia; glaucoma; Prisão de ventre.

Tratamento -Salicilato de fisostigmina, 1 a 2 mg, SC ou IV, supostamente reverterá os sintomas de intoxicação anticolinérgica.* Uma segunda injeção pode ser administrada após 2 horas, se necessário. Caso contrário, o tratamento é sintomático e de suporte. Induzir vômitos ou realizar lavagem gástrica (contraindicado em estados pré-comatosos, convulsivos ou psicóticos). Manter a respiração. Um barbitúrico de ação curta pode ser usado para excitação do SNC, mas com cautela para evitar depressão subsequente; cuidados de suporte para depressão (evitar estimulantes convulsivos como picrotoxina, pentilenotetrazol ou bemegrida); respiração artificial para depressão respiratória grave; um miótico local para midríase e cicloplegia; bolsas de gelo ou outras aplicações de frio e esponjas de álcool para hiperpirexia, um vasopressor e fluidos para colapso circulatório. Escureça o quarto para a fotofobia.

Posologia e Administração de Benztropina

Os comprimidos de mesilato de benztropina devem ser usados ​​quando os pacientes podem tomar medicação oral.

A injeção é especialmente útil para pacientes psicóticos com reações distônicas agudas ou outras reações que dificultam ou impossibilitam a medicação oral. É recomendado também quando se deseja uma resposta mais rápida do que a obtida com os comprimidos.

Devido à ação cumulativa, a terapia deve ser iniciada com uma dose baixa que é aumentada gradualmente em intervalos de cinco ou seis dias até a menor quantidade necessária para o alívio ideal. Os aumentos devem ser feitos em incrementos de 0,5 mg, até um máximo de 6 mg, ou até que os resultados ideais sejam obtidos sem reações adversas excessivas.

Parkinsonismo pós-encefalítico e idiopático -A dose diária usual é de 1 a 2 mg, variando de 0,5 a 6 mg por via oral ou parenteral.

Como com qualquer agente usado no parkinsonismo, a dosagem deve ser individualizada de acordo com a idade e o peso e o tipo de parkinsonismo a ser tratado. Geralmente, pacientes idosos e pacientes magros não podem tolerar grandes doses. A maioria dos pacientes com parkinsonismo pós-encefalítico precisa de doses razoavelmente grandes e as tolera bem. Pacientes com uma perspectiva mental ruim geralmente são maus candidatos à terapia.

No parkinsonismo idiopático, a terapia pode ser iniciada com uma dose única diária de 0,5 a 1 mg ao deitar. Em alguns pacientes, isso será adequado; em outros, podem ser necessários 4 a 6 mg por dia.

No parkinsonismo pós-encefalítico, a terapia pode ser iniciada na maioria dos pacientes com 2 mg por dia em uma ou mais doses. Em pacientes altamente sensíveis, a terapia pode ser iniciada com 0,5 mg ao deitar e aumentada conforme necessário.

Alguns pacientes experimentam maior alívio tomando a dose inteira na hora de dormir; outros reagem mais favoravelmente a doses divididas, duas a quatro vezes ao dia. Frequentemente, uma dose por dia é suficiente e as doses divididas podem ser desnecessárias ou indesejáveis.

A longa duração de ação deste medicamento o torna particularmente adequado para a medicação para dormir, quando seus efeitos podem durar toda a noite, permitindo que os pacientes se deitem durante a noite com mais facilidade e levantem-se pela manhã.

Quando o mesilato de benzotropina for iniciado, não interrompa a terapia com outros agentes antiparkinsonianos abruptamente. Se os outros agentes forem reduzidos ou descontinuados, isso deve ser feito gradualmente. Muitos pacientes obtêm maior alívio com a terapia combinada.

O mesilato de benzotropina pode ser usado concomitantemente com Carbidopa-Levodopa, ou com levodopa, caso em que o ajuste periódico da dose pode ser necessário para manter a resposta ideal.

Distúrbios Extrapiramidais Induzidos por Drogas - No tratamento de distúrbios extrapiramidais devido a medicamentos neurolépticos (por exemplo, fenotiazinas), a dosagem recomendada é de 1 a 4 mg uma ou duas vezes ao dia por via oral ou parenteral. A dosagem deve ser individualizada de acordo com a necessidade do paciente. Alguns pacientes requerem mais do que o recomendado; outros não precisam tanto.

Em reações distônicas agudas, 1 a 2 mL da injeção geralmente alivia a condição rapidamente. Depois disso, os comprimidos, 1 a 2 mg duas vezes ao dia, geralmente previnem a recorrência.

Quando distúrbios extrapiramidais se desenvolvem logo após o início do tratamento com drogas neurolépticas (por exemplo, fenotiazinas), é provável que sejam transitórios. Um a 2 mg de comprimidos de mesilato de benztropina duas ou três vezes ao dia geralmente proporciona alívio em um ou dois dias. Após uma ou duas semanas, o medicamento deve ser retirado para determinar a necessidade contínua dele. Se tais distúrbios se repetirem, o mesilato de benzotropina pode ser reinstituído.

Certos distúrbios extrapiramidais induzidos por drogas que se desenvolvem lentamente podem não responder ao mesilato de benzotropina.

Como a benztropina é fornecida

Os comprimidos de mesilato de benztropina, USP 1 mg são ovais, brancos, gravados com “CE” no lado esquerdo da pontuação funcional e “44” no lado direito de um lado e lisos do outro lado.

São fornecidos em frascos de 30 (NDC 62135-144-30), 100 (NDC 62135-144-01) e 1000 (NDC 62135-144-10).

Os comprimidos de mesilato de benztropina, USP 2 mg são redondos, brancos, gravados com “CE” na parte superior da pontuação funcional e “42” na parte inferior de um lado e lisos do outro lado.

São fornecidos em frascos de 30 (NDC 62135-142-30), 100 (NDC 62135-142-01) e 1000 (NDC 62135-142-10).

Armazenar a 20° a 25°C (68° a 77°F); excursões permitidas de 15° a 30°C (59° a 86°F) [consulte Temperatura ambiente controlada pela USP].

Dispense em um recipiente hermético e resistente à luz [ver USP].

* Duvoisin, R.C.; Katz, R.J.; Amer. Med. Bunda. 206: 1963-1965, nov. 25, 1968.

Fabricado por: Chartwell Pharmaceuticals, LLC.

Congros, NY 10920

Fabricado para: Chartwell RX, LLC.

Congros, NY 10920

Produzido nos Estados Unidos

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Rev: 11/2020

L70507

PAINEL DE EXIBIÇÃO PRINCIPAL

NDC 62135-144-01
Benztropina
Mesilato
Comprimidos, USP
1 mg
Apenas Rx
100 comprimidos

PAINEL DE EXIBIÇÃO PRINCIPAL

NDC 62135-144-10
Benztropina
Mesilato
Comprimidos, USP
1 mg
Apenas Rx
1000 comprimidos

PAINEL DE EXIBIÇÃO PRINCIPAL

NDC 62135-142-01
Benztropina
Mesilato
Comprimidos, USP
2 mg
Apenas Rx
100 comprimidos

PAINEL DE EXIBIÇÃO PRINCIPAL

NDC 62135-142-10
Benztropina
Mesilato
Comprimidos, USP
2 mg
Apenas Rx
1000 comprimidos

Benztropina MESILATO
Comprimido de mesilato de benztropina
informação do produto
Tipo de Produto RÓTULO DE MEDICAMENTO DE PRESCRIÇÃO HUMANA Código do item (Fonte) NDC:62135-144
Via de administração ORAL Cronograma DEA
Ingrediente Ativo/Porção Ativa
Nome do ingrediente Base de Força Força
Benztropina MESILATO (Benztropina) Benztropina MESILATO 1 mg
Ingredientes inativos
Nome do ingrediente Força
FOSFATO DE CÁLCIO DIBÁSICO DIHIDRATO
LACTOSE ANIDROSA
ESTEARATO DE MAGNESIO
CELULOSE MICROCRISTALINA
AMIDO, MILHO
Características do produto
Cor branco Pontuação 2 pedaços
Forma OVAL Tamanho 10 mm
Sabor Código de impressão CE; 44
Contém
Embalagem
# Código do item Descrição do pacote
1 NDC:62135-144-01 100 COMPRIMIDOS em 1 GARRAFA, PLÁSTICO
dois NDC:62135-144-10 1000 COMPRIMIDOS em 1 GARRAFA, PLÁSTICO
3 NDC:62135-144-30 30 COMPRIMIDOS em 1 GARRAFA, PLÁSTICO
Informações de marketing
Categoria de marketing Número do Pedido ou Citação da Monografia Data de início do marketing Data de término de marketing
TU ANDA081265 23/01/1992
Benztropina MESILATO
Comprimido de mesilato de benztropina
informação do produto
Tipo de Produto RÓTULO DE MEDICAMENTO DE PRESCRIÇÃO HUMANA Código do item (Fonte) NDC:62135-142
Via de administração ORAL Cronograma DEA
Ingrediente Ativo/Porção Ativa
Nome do ingrediente Base de Força Força
Benztropina MESILATO (Benztropina) Benztropina MESILATO 2 mg
Ingredientes inativos
Nome do ingrediente Força
FOSFATO DE CÁLCIO DIBÁSICO DIHIDRATO
LACTOSE ANIDROSA
ESTEARATO DE MAGNESIO
CELULOSE MICROCRISTALINA
AMIDO, MILHO
Características do produto
Cor branco Pontuação 2 pedaços
Forma REDONDO Tamanho 7mm
Sabor Código de impressão CE; 42
Contém
Embalagem
# Código do item Descrição do pacote
1 NDC:62135-142-01 100 COMPRIMIDOS em 1 GARRAFA, PLÁSTICO
dois NDC:62135-142-10 1000 COMPRIMIDOS em 1 GARRAFA, PLÁSTICO
3 NDC:62135-142-30 30 COMPRIMIDOS em 1 GARRAFA, PLÁSTICO
Informações de marketing
Categoria de marketing Número do Pedido ou Citação da Monografia Data de início do marketing Data de término de marketing
TU ANDA081265 23/01/1992
Rotuladora -Chartwell RX, LLC. (079394054)
Chartwell RX, LLC.