Solução de inalação de albuterol

Nome genérico: sulfato de albuterol
Forma de dosagem: solução de inalação
Classe de drogas: Broncodilatadores adrenérgicos

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Descrição da solução de inalação de albuterol

A solução para inalação de sulfato de albuterol é um beta relativamente seletivodois-broncodilatador adrenérgico (verFARMACOLOGIA CLÍNICAseção abaixo). Sulfato de albuterol, a forma racêmica do albuterol, tem o nome químico α1[(tert-Butilamino)metil]-4-hidroxi-m-xileno-α,α´diol sulfato (2:1) (sal), e a seguinte fórmula estrutural:




O sulfato de albuterol tem um peso molecular de 576,71 e a fórmula molecular (C13Hvinte e umNÃO3)dois• HdoisENTÃO4. O sulfato de albuterol é um pó branco ou praticamente branco, livremente solúvel em água e ligeiramente solúvel em álcool.

O nome recomendado pela Organização Mundial da Saúde para a base de albuterol é salbutamol.

A solução para inalação de sulfato de albuterol 0,083% não requer diluição antes da administração.

Cada mL de solução para inalação de sulfato de albuterol (0,083%) contém 0,83 mg de albuterol (como 1 mg de sulfato de albuterol USP) em uma solução aquosa isotônica estéril contendo cloreto de sódio, edetato dissódico e citrato de sódio; ácido clorídrico é usado para ajustar o pH entre 3 e 5. A solução para inalação de sulfato de albuterol (0,083%) não contém agentes sulfitantes.

A solução para inalação de sulfato de albuterol é uma solução límpida e incolor.

Solução para Inalação de Albuterol - Farmacologia Clínica

A principal ação das drogas beta-adrenérgicas é estimular a adenil ciclase, a enzima que catalisa a formação de monofosfato de adenosina cíclico-3',5' (AMP cíclico) a partir de trifosfato de adenosina (ATP). O AMP cíclico assim formado medeia as respostas celulares.Em vitroestudos eviverestudos farmacológicos demonstraram que o albuterol tem um efeito preferencial sobre betadoisreceptores -adrenérgicos em comparação com o isoproterenol. Embora seja reconhecido que betadoisOs receptores adrenérgicos são os receptores predominantes no músculo liso brônquico, 10% a 50% dos receptores beta no coração humano podem ser betadois-receptores. A função precisa desses receptores, no entanto, ainda não está estabelecida. O albuterol demonstrou na maioria dos ensaios clínicos controlados ter mais efeito no trato respiratório na forma de relaxamento do músculo liso brônquico do que o isoproterenol em doses comparáveis, produzindo menos efeitos cardiovasculares. Estudos clínicos controlados e outras experiências clínicas mostraram que o albuterol inalado, como outros fármacos agonistas beta-adrenérgicos, pode produzir um efeito cardiovascular significativo em alguns pacientes, medido pela frequência de pulso, pressão arterial, sintomas e/ou alterações eletrocardiográficas.

O albuterol tem ação mais longa do que o isoproterenol na maioria dos pacientes por qualquer via de administração porque não é um substrato para os processos de captação celular de catecolaminas nem de catecol-O-metil transferase.

Estudos em pacientes asmáticos mostraram que menos de 20% de uma dose única de albuterol foi absorvida após IPPB (respiração com pressão positiva intermitente) ou administração de nebulizador; a quantidade restante foi recuperada do nebulizador e do aparelho e do ar expirado. A maior parte da dose absorvida foi recuperada na urina 24 horas após a administração do medicamento. Após uma dose de 3 mg de albuterol nebulizado, o nível plasmático máximo de albuterol em 0,5 hora foi de 2,1 ng/mL (intervalo de 1,4 a 3,2 ng/mL).

Houve uma resposta significativa relacionada à dose no VEF1(volume expiratório forçado em um segundo) e taxa de fluxo de pico. Foi demonstrado que após a administração oral de 4 mg de albuterol, a meia-vida de eliminação foi de cinco a seis horas.

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Estudos em animais mostram que o albuterol não atravessa a barreira hematoencefálica. Estudos recentes em animais de laboratório (miniporcos, roedores e cães) registraram a ocorrência de arritmias cardíacas e morte súbita (com evidência histológica de necrose miocárdica) quando beta-agonistas e metilxantinas foram administrados concomitantemente. O significado desses achados quando aplicados a humanos é atualmente desconhecido.

Em ensaios clínicos controlados, a maioria dos pacientes apresentou melhora da função pulmonar em 5 minutos, conforme determinado pelo VEF1. VEF1as medidas também mostraram que a melhora média máxima da função pulmonar geralmente ocorreu em aproximadamente 1 hora após a inalação de 2,5 mg de albuterol por compressor-nebulizador, e permaneceu próxima ao pico por 2 horas. Melhora clinicamente significativa na função pulmonar (definida como manutenção de um aumento de 15% ou mais no VEF1acima dos valores basais) continuou por 3 a 4 horas na maioria dos pacientes e em alguns pacientes continuou por até 6 horas.

Em estudos de dose repetitiva, a eficácia continuada foi demonstrada ao longo do período de três meses de tratamento em alguns pacientes.

Relatos publicados de estudos em crianças asmáticas com 3 anos ou mais demonstraram melhora significativa no VEF1ou PEFR dentro de 2 a 20 minutos após dose única de solução para inalação de albuterol. Um aumento de 15% ou mais no VEF basal1foi observado em crianças de 5 a 11 anos de idade até 6 horas após o tratamento com doses de 0,10 mg/kg ou mais de Albuterol Solução para Inalação. Doses únicas de 3, 4 ou 10 mg resultaram em melhora no PER basal que foi comparável em extensão e duração a uma dose de 2 mg, mas doses acima de 3 mg foram associadas a aumentos da frequência cardíaca de mais de 10%.

Indicações e uso da solução de inalação de albuterol

A solução para inalação de sulfato de albuterol é indicada para o alívio do broncoespasmo em pacientes com 2 anos de idade ou mais com doença obstrutiva reversível das vias aéreas e crises agudas de broncoespasmo.

Contra-indicações

A solução para inalação de sulfato de albuterol é contraindicada em pacientes com histórico de hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes.

Avisos

Tal como acontece com outros agonistas beta-adrenérgicos inalados, a solução para inalação de sulfato de albuterol pode produzir broncoespasmo paradoxal, que pode ser fatal. Se ocorrer, a preparação deve ser descontinuada imediatamente e uma terapia alternativa instituída.

Foram relatadas fatalidades associadas ao uso excessivo de simpaticomiméticos inalatórios e ao uso domiciliar de nebulizadores. É, portanto, fundamental que o médico oriente o paciente sobre a necessidade de nova avaliação, caso sua asma se agrave. Em pacientes individuais, qualquer betadois-agonistas adrenérgicos, incluindo solução de albuterol para inalação, podem ter um efeito cardíaco clinicamente significativo.

Reações de hipersensibilidade imediata podem ocorrer após a administração de albuterol, como demonstrado por casos raros de urticária, angioedema, erupção cutânea, broncoespasmo e edema orofaríngeo.

Precauções

Em geral

O albuterol, como todas as aminas simpaticomiméticas, deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios cardiovasculares, especialmente insuficiência coronariana, arritmias cardíacas e hipertensão, em pacientes com distúrbios convulsivos, hipertireoidismo ou diabetes mellitus e em pacientes que respondem de forma incomum às aminas simpaticomiméticas.

Foi relatado que grandes doses de albuterol intravenoso agravam diabetes mellitus e cetoacidose preexistentes. Assim como outros beta-agonistas, o albuterol inalado e intravenoso pode produzir uma hipocalemia significativa em alguns pacientes, possivelmente por meio de derivação intracelular, que tem o potencial de produzir efeitos cardiovasculares adversos. A diminuição geralmente é transitória, não necessitando de suplementação.

A administração repetida de 0,15 mg/kg de solução para inalação de albuterol em crianças de 5 a 17 anos que eram inicialmente normocalêmicas foi associada a um declínio assintomático de 20% a 25% nos níveis séricos de potássio.

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Informações para Pacientes

A ação da solução inalatória de sulfato de albuterol pode durar até seis horas e, portanto, não deve ser usada com mais frequência do que o recomendado. Não aumente a dose ou a frequência da medicação sem consulta médica. Se os sintomas piorarem, a consulta médica deve ser procurada imediatamente. Ao tomar a solução para inalação de sulfato de albuterol, outros medicamentos antiasmáticos não devem ser usados ​​a menos que prescritos.

A compatibilidade do medicamento (físico e químico), eficácia e segurança da solução para inalação de albuterol quando misturado com outros medicamentos em um nebulizador não foram estabelecidas.

Veja ilustrado'Instruções de uso do paciente.'

Interações medicamentosas

Outros broncodilatadores aerossóis simpaticomiméticos ou epinefrina não devem ser usados ​​concomitantemente com albuterol.

O albuterol deve ser administrado com extrema cautela a pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos, pois a ação do albuterol no sistema vascular pode ser potencializada.

Os agentes bloqueadores dos receptores beta e o albuterol inibem o efeito um do outro.

Carcinogênese, Mutagênese e Prejuízo da Fertilidade

O sulfato de albuterol causou um aumento significativo relacionado à dose na incidência de leiomiomas benignos do mesovário em um estudo de 2 anos no rato, nas doses orais de 2, 10 e 50 mg/kg, correspondendo a 10, 50 e 250 vezes, respectivamente, a dose máxima de nebulização para um humano de 50 kg. Em outro estudo, esse efeito foi bloqueado pela coadministração de propranolol. A relevância desses achados para humanos não é conhecida. Um estudo de 18 meses em camundongos e um estudo vitalício em hamsters não revelaram evidências de tumorigenicidade. Estudos com albuterol não revelaram evidência de mutagênese. Estudos de reprodução em ratos não revelaram evidência de diminuição da fertilidade.

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Gravidez Categoria C

O albuterol demonstrou ser teratogênico em camundongos quando administrado por via subcutânea em doses correspondentes a 1,25 vezes a dose de nebulização humana (com base em um humano de 50 kg). Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Albuterol deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. Um estudo de reprodução em camundongos CD-1 com albuterol (0,025, 0,25 e 2,5 mg/kg por via subcutânea, correspondendo a 0,125, 1,25 e 12,5 vezes a dose máxima de nebulização humana, respectivamente) mostrou a formação de fenda palatina em 5 de 111 (4,5%) fetos a 0,25 mg/kg e em 10 de 108 (9,3%) fetos a 2,5 mg/kg. Nenhum foi observado a 0,025 mg/kg. A fenda palatina também ocorreu em 22 dos 72 (30,5%) fetos tratados com 2,5 mg/kg de isoproterenol (controle positivo). Um estudo de reprodução em coelhos holandeses Stride revelou craniosquise em 7 de 19 (37%) fetos a 50 mg/kg, correspondendo a 250 vezes a dose máxima de nebulização para um humano de 50 kg.

Durante a experiência de marketing em todo o mundo, várias anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros, foram raramente relatadas na prole de pacientes tratados com albuterol. Algumas das mães estavam tomando vários medicamentos durante a gravidez. Nenhum padrão consistente de defeitos pode ser discernido, e uma relação entre o uso de albuterol e anomalias congênitas não foi estabelecida.

Trabalho e entrega

O albuterol oral demonstrou retardar o trabalho de parto prematuro em alguns relatos. Atualmente, não há estudos bem controlados que demonstrem que interromperá o trabalho de parto prematuro ou impedirá o trabalho de parto a termo. Portanto, o uso cauteloso da solução para inalação de sulfato de albuterol é necessário em pacientes grávidas quando administrado para alívio do broncoespasmo, a fim de evitar interferência na contratibilidade uterina.

Mães que amamentam

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Devido ao potencial de tumorigenicidade demonstrado para o albuterol em alguns estudos em animais, deve-se decidir entre descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia da solução para inalação de sulfato de albuterol foram estabelecidas em crianças com 2 anos de idade ou mais. O uso de solução para inalação de sulfato de albuterol nessas faixas etárias é apoiado por evidências de estudos adequados e bem controlados de solução para inalação de sulfato de albuterol em adultos; a probabilidade de que o curso da doença, a fisiopatologia e o efeito da droga em pacientes pediátricos e adultos sejam substancialmente semelhantes; e relatórios publicados de ensaios em pacientes pediátricos com 3 anos de idade ou mais. A dose recomendada para a população pediátrica é baseada em três estudos publicados de comparação de dose de eficácia e segurança em crianças de 5 a 17 anos, e no perfil de segurança em pacientes adultos e pediátricos em doses iguais ou superiores às doses recomendadas. A segurança e eficácia da solução para inalação de sulfato de albuterol em crianças com menos de 2 anos de idade não foram estabelecidas.

Reações adversas

Experiência de Ensaio Clínico

Os resultados de ensaios clínicos com solução para inalação de sulfato de albuterol em 135 pacientes mostraram os seguintes efeitos colaterais que foram considerados provavelmente ou possivelmente relacionados ao medicamento:

Sistema nervoso central:tremores (20%), tontura (7%), nervosismo (4%), dor de cabeça (3%), insônia (1%).

Gastrointestinal:náusea (4%), dispepsia (1%).

Ouvido, nariz e garganta:faringite (<1%), nasal congestion (1%).

Cardiovascular:taquicardia (1%), hipertensão (1%).

Respiratório:broncoespasmo (8%), tosse (4%), bronquite (4%), sibilos (1%).

Nenhuma anormalidade laboratorial clinicamente relevante relacionada à administração da solução para inalação de sulfato de albuterol foi determinada nestes estudos.

Ao comparar as reações adversas relatadas para pacientes tratados com solução para inalação de sulfato de albuterol com aquelas de pacientes tratados com isoproterenol durante ensaios clínicos de três meses, foram relatadas as seguintes reações moderadas a graves, conforme julgado pelos investigadores. Esta tabela não inclui reações leves.

*
O achado de ausência de arritmias e palpitações após a administração de albuterol neste estudo clínico não deve ser interpretado como indicação de que esses efeitos adversos não podem ocorrer após a administração de albuterol inalado.
Na maioria dos casos de broncoespasmo, esse termo era geralmente usado para descrever exacerbações na doença pulmonar subjacente.
Incidência Percentual de Reações Adversas Moderadas a Graves
Reação
Albuterol
N=65
Isoproterenol
N=65
Sistema nervoso central


Tremores
10,7%
13,8%
Dor de cabeça
3,1%
1,5%
Insônia
3,1%
1,5%
Cardiovascular


Hipertensão
3,1%
3,1%
Arritmias
0%
3%
* Palpitação
0%
22%
Respiratório


Broncoespasmo
15,4%
18%
Tosse
3,1%
5%
Bronquite
1,5%
5%
Chiado
1,5%
1,5%
Aumento do escarro
1,5%
1,5%
Dispnéia
1,5%
1,5%
Gastrointestinal


Náusea
3,1%
0%
Dispepsia
1,5%
0%
Sistêmico


Mal-estar
1,5%
0%


Experiência pós-marketing

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Casos de urticária, angioedema, erupção cutânea, broncoespasmo, rouquidão, edema orofaríngeo, arritmias (incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular, extrassístoles) e acidose metabólica foram relatados após o uso de solução inalatória de sulfato de albuterol. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.

Superdosagem

As manifestações de superdosagem podem incluir convulsões, dor anginosa, hipertensão, hipocalemia, taquicardia com frequências de até 200 batimentos/min e exagero dos efeitos farmacológicos listados emREAÇÕES ADVERSAS. Em casos isolados em crianças de 2 a 12 anos, foi observada taquicardia com frequências >200 batimentos/min.

O LD oralcinquentaem ratos e camundongos foi superior a 2.000 mg/kg. O LD inalatóriocinquentanão pôde ser determinado.

Não há evidências suficientes para determinar se a diálise é benéfica para a superdosagem de Albuterol Solução para Inalação.

Dosagem e administração da solução para inalação de albuterol

Adultos e crianças de 2 a 12 anos

A dosagem usual para adultos e crianças com peso mínimo de 15 kg é de 2,5 mg de albuterol (um frasco) administrado três a quatro vezes ao dia por nebulização. Crianças pesando<15 kg who require <2.5 mg/dose (i.e., less than a full vial) should use Albuterol Inhalation Solution, 0.5% instead of Albuterol Inhalation Solution, 0.083%. More frequent administration or higher doses are not recommended. To administer 2.5 mg of albuterol, administer the entire contents of one sterile unit dose vial (3 mL of 0.083% inhalation solution) by nebulization. The flow rate is regulated to suit the particular nebulizer so that Albuterol Inhalation Solution will be delivered over approximately 5 to 15 minutes.

O uso de solução para inalação de sulfato de albuterol pode ser continuado conforme indicação médica para controlar crises recorrentes de broncoespasmo. Durante esse período, a maioria dos pacientes obtém ótimos benefícios com o uso regular da solução para inalação.

Se um regime de dosagem previamente eficaz não fornecer o alívio usual, deve-se procurar aconselhamento médico imediatamente, pois isso geralmente é um sinal de piora grave da asma, o que exigiria uma reavaliação da terapia.

Como é fornecida a solução de inalação de albuterol

Frasco plástico de dose unitária contendo solução para inalação de sulfato de albuterol 0,083%, 2,5 mg/3 mL* (*potência expressa como albuterol). Equivalente a 0,5 mL de albuterol (como o sulfato) 0,5% (2,5 mg de albuterol) diluído para 3 mL. Fornecido em caixas conforme listado abaixo.

NDC 47335-703-49 caixa de 25 frascos (5 frascos por bolsa de alumínio)

NDC 47335-703-52 caixa de 30 frascos (5 frascos por bolsa de alumínio)

NDC 47335-703-54 caixa de 60 frascos (5 frascos por bolsa de alumínio)

Armazenar

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PROTEGER DA LUZ. Armazenar na bolsa até o momento do uso. Armazenar a 20° a 25°C (68° a 77°F); excursões permitidas entre 15° e 30°C (59° e 86°F) [consulte Temperatura ambiente controlada pela USP].

Instruções de uso do paciente

Solução de inalação de sulfato de albuterol (al-BUE-ter-ol) 0,083%*

(*Potência expressa como albuterol)

Nota: Este é um frasco de dose unitária. Não é necessária diluição.

Leia as instruções completas cuidadosamente antes de usar.

1. Retire o frasco da bolsa de alumínio.

2. Retire completamente a tampa do frasco e aperte o conteúdo no reservatório do nebulizador (Figura 1).

3. Conecte o reservatório do nebulizador ao bocal ou máscara facial (Figura 2).

4. Conecte o nebulizador ao compressor.

5. Sente-se em uma posição ereta e confortável; coloque o bocal na boca (Figura 3) (ou coloque a máscara facial); e ligue o compressor.

6.Respire tão calma, profunda e uniformementepossível até que não se forme mais névoa na câmara do nebulizador (cerca de 5 a 15 minutos). Neste ponto, o tratamento está concluído.

7. Limpe o nebulizador (consulte as instruções do fabricante).

Nota: Use apenas conforme indicado pelo seu médico. A administração mais frequente ou doses mais elevadas não são recomendadas.

Armazenar a solução de inalação de sulfato de albuterol 0,083% a 20° a 25° C (68° a 77° F); excursões permitidas entre 15° a 30°C (59° a 86°F). Armazenar na bolsa até o momento do uso.

INSTRUÇÕES ADICIONAIS:______________________

Distribuído por:
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512

Fabricado por:
Sun Pharmaceutical MedicareLimitado
Baska Ujeti Road, Ujeti
Halol-389350, Gujarat, Índia

PHPI0032

ISS. 06/2021

ETIQUETA DA EMBALAGEM. PAINEL DE EXIBIÇÃO PRINCIPAL - Caixa

NDC 47335-703-54
Solução de inalação de sulfato de albuterol, 0,083%*
2,5 mg*/3 mL
*Potência expressa em albuterol
Apenas para inalação
Não para injeção
Equivalente a 0,5 mL de Sulfato de Albuterol 0,5%* diluído em 3 mL de solução salina normal
Apenas Rx
Frascos de dose unitária estéreis de 60 X 3 mL
(5 frascos de dose unitária por bolsa, 12 bolsas por caixa)
ATENÇÃO FARMACÊUTICO: Por favor, dispense as Instruções de Uso do Paciente fornecidas separadamente.


SULFATO DE ALBUTEROL
solução de sulfato de albuterol
informação do produto
Tipo de Produto RÓTULO DE MEDICAMENTO DE PRESCRIÇÃO HUMANA Código do item (Fonte) NDC: 47335-703
Via de administração RESPIRATÓRIO (INALAÇÃO) Cronograma DEA
Ingrediente Ativo/Porção Ativa
Nome do ingrediente Base de Força Força
SULFATO DE ALBUTEROL (ALBUTEROL) ALBUTEROL 0,83 mg em 1 mL
Ingredientes inativos
Nome do ingrediente Força
CLORETO DE SÓDIO
EDATE DISÓDIO
CITRATO DE SÓDIO, FORMA NÃO ESPECIFICADA
ÁCIDO CLORÍDRICO
AGUA
Embalagem
# Código do item Descrição do pacote
1 NDC: 47335-703-49 5 BOLSAS em 1 CAIXA
1 5 FRASCOS em 1 BOLSA
1 3 mL em 1 FRASCO
dois NDC: 47335-703-52 6 BOLSAS em 1 CAIXA
dois 5 FRASCOS em 1 BOLSA
dois 3 mL em 1 FRASCO
3 NDC: 47335-703-54 12 BOLSAS em 1 CAIXA
3 5 FRASCOS em 1 BOLSA
3 3 mL em 1 FRASCO
Informações de marketing
Categoria de marketing Número do Pedido ou Citação da Monografia Data de início do marketing Data de término de marketing
TU ANDA207857 06/11/2021
Rotuladora -Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (146974886)
Estabelecimento
Nome Endereço ID/FEI Operações
Sun Pharmaceutical Medicare Limited 725420835 ANÁLISE(47335-703), FABRICAÇÃO(47335-703)
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.